• Inhibición de la síntesis hormonal en el órgano efector. Es el caso del apostane, un bloqueador de la 3beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa, enzima necesaria en la síntesis de la progesterona.

• Neutralización de la circulación hormonal mediante la administración de anticuerpos específicos.

• Bloqueo enzimático o interferencia de la hormona al nivel de los órganos dianas, mediante el uso de agentes que producen un bloqueo en el ámbito de los receptores o agentes bloqueadores enzimáticos de su conversión periférica.^[2]​

Se indican distintos tipos de antagonistas hormonales usados en oncología y algunos ejemplos de los cánceres en los que se podrían emplear como tratamiento.^[3]​

• Inhibidores de la aromatasa, como el exemestano, formestano, anastrozol, y letrozol.
• Moduladores selectivos de receptores de estrógeno (SERM, por sus siglas en inglés), como tamoxifeno y raloxifeno.
• Antagonistas de los receptores de estrógeno, como fulvestrant y toremifeno.^[3]​

• Antiandrógenos, como bicalutamida, flutamida y nilutamida. Estos fármacos se engloban en la llamada terapia de privación de andrógenos (ADT, por sus siglas en inglés)
• Inhibidores del CYP17, como abiraterona y acetato de ciproterona.
• Antiprogestágenos, como onapristona.
• Antagonistas del receptor de la gonadotropina, como abarelix, relugolix y teverelix.^[3]​

• Progestinas, como el acetato de medroxiprogesterona o el acetato de megestrol.
• Moduladores selectivos de receptores de estrógeno (SERM), como tamoxifeno y raloxifeno.
• Agonistas de hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH), como goserelina y leuprolida.

Inhibidores de la aromatasa (AI), como letrozol, anastrozol y exemestano.^[3]​

• Adrenolíticos, como el mitotano
• Antagonistas de los receptores de estrógeno, como fulvestrant y toremifeno.
• Moduladores selectivos de receptores de estrógeno (SERM), como tamoxifeno y raloxifeno.^[3]​

• Antagonistas del receptor de la colecistoquinina (CCK), como lintitript.

A continuación se indican algunas enfermedades y condiciones clínicas en las que se emplean antagonistas hormonales.^[4]​

• Terapia hormonal. American Cancer Society