Los antagonistas del receptor 5-HT_2A se usan a menudo como antipsicóticos atípicos (en contraste con los antipsicóticos típicos, que son puramente antagonistas de la dopamina).

Incluyen, entre otros:

• La ciproheptadina bloquea al receptor 5-HT_2A, H1 y es un anticolinérgico leve.
• La metisergida es un antagonista 5-HT_2A y un bloqueador no selectivo del receptor 5-HT ₁. Provoca fibrosis retroperitoneal y fibrosis mediastínica.^{[cita requerida]}
• La quetiapina bloquea 5-HT_2A, 5-HT_1A, receptores de dopamina D₁ y D₂, el Receptor de histamina H1 y los adrenorreceptores A1.

• Ketanserina, antihipertensivo. Bloquea adrenorreceptores 5-HT_2A, 5-HT_2C y Alfa 1.
• Antipsicótico risperidona
• trazodona
• Nefazodona

Otra subclase consta de fármacos que actúan selectivamente en los receptores 5-HT ₃ y, por lo tanto, se conocen como antagonistas de 5-HT <sub id="mwRw">3</sub> . Son eficaces para tratar la emesis inducida por la quimioterapia y las náuseas y los vómitos posoperatorios .^[1]​

Incluyen, entre otros:

• Dolasetrón
• Granisetrón
• ondansetrón
• Palonosetrón
• Tropisetrón

Se han considerado otros antagonistas de 5-HT ₃ para su uso en el tratamiento del síndrome del intestino irritable :

• Alosetrón
• Cilansetrón

Además, el antidepresivo mirtazapina actúa como antagonista de 5-HT ₃ .

Aunque algunos antagonistas de la serotonina no selectivos pueden tener una afinidad particular por un receptor 5-HT específico (y, por lo tanto, pueden enumerarse a continuación, por ejemplo, metisergida), también pueden poseer una acción no selectiva generalizada.

Incluyen, ente otros:

• Clorpromazina
• Ciproheptadina
• Metergolina
• Metisergida
• Mianserina
• mirtazapina
• Oxetorona
• Pizotifeno
• Propranolol
• Ritanserina
• Spiperona

• Carbinoxamina
• Ciproheptadina
• Hidroxicina
• Metdilazina
• Pizotifeno
• Prometazina
• Pizotifeno es un antagonista de 5-HT _2C, bloqueante H1 y anticolinérgico útil en la profilaxis de la migraña .^{[cita requerida]} También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
• Oxatomida
• Oxetorona que también se usa en el tratamiento de la migraña.
• Ketotifeno

• Fenclonina ( para -clorofenilalanina; PCPA) Inhibidor de la síntesis de serotonina que se ha utilizado en el tratamiento del síndrome carcinoide.
• La matricaria^[2]​ es una hierba utilizada tradicionalmente para las migrañas (contiene partenolida^[3]​ ).
• Reserpina: Reduce las reservas de serotonina en el cerebro, el corazón y muchos otros órganos y se ha utilizado en la hipertensión y la psicosis.
• Gamma-mangostin de la Garcinia mangostana^[4]​