Summary
La Carbinoxamina, en su forma de maleato, es un antihistamínico de primera generación introducido en 1974. Es un derivado de la etanolamina antagonista de los receptores H1 de la histamina.[1]
| Carbinoxamina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 2-[(4-clorofenil)-piridin-2-ilmetoxi]-N,N-dimetiletanamina
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 486-16-8 | |
| Código ATC | R06AA08 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 2564 | |
| DrugBank | DB00748 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H19N20Cl | |
| Peso mol. | 290.7879 g/mol | |
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CN(C)CCOC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2
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| Sinónimos | Paracarbinoxamina | |
| Farmacocinética | ||
| Vida media | 15 hrs | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Clistin®, Karbinal® ER | |
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Usos
editarEl maleato de carbinoxamina es levemente sedante y fue aprobado para tratar la rinitis alérgica estacional y perenne en niños de 2 años o más. También se usa para tratar la rinitis vasomotora, la conjuntivitis, la urticaria, el angioedema y el dermatografismo (una forma de urticaria hipersensible).[2]
Uso en embarazo
editarAunque nunca se estudió el fármaco en mujeres embarazadas, los efectos secundarios en animales promovieron colocarlo en la categoría C, por lo que no debe emplearse en embarazadas.[3]
La carbinoxamina se halla entre los fármacos con leve potencial de provocar arritmia con respecto de otros antihistamínicos, sin embargo, su uso en Europa disminuyó para dar entrada a medicamentos más seguros.[4]
Actualidad
editarLa carbinoxamina fue empleada en combinación con pseudoefedrina para el alivio de síntomas de resfriado, gripe, sin embargo, las marcas de los medicamentos continúan en el mercado pero ahora clorfenamina en vez de la carbinoxamina, y con fenilefrina en vez de la pseudoefedrina ya que este componente ha sido retirado del mercado.
Nueva formulación
editarKarbinal ER ("extended release", liberación prolongada), es una nueva forma de maleato de carbinoxamina en forma de suspensión oral fabricado por Tris Pharma.[2] Es un complejo formado con maleato de carbinoxamina y poliestireno sulfonato de sodio que promueve la liberación sostenida del fármaco de modo que una dosis de 16mg es bioequivalente a dos dosis de 8 mg.[5]
Referencias
editar- ↑ Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. p. 638. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ a b Goldenberg, MM (de junio de 2013). «Pharmaceutical approval update.». P & T: a peer-reviewed journal for formulary management 38 (6): 323-4. PMID 23946626.
- ↑ Little, Bertis B. (2006). «[11] Antihistamines, decongestants, and expectorants during pregnancy». Drugs and pregnancy - A Handbook (en inglés). London: Hodder Arnold. p. 208. ISBN 9780340809174. Consultado el 27 de febrero de 2018.
- ↑ Poluzzi, E; Raschi, E; Godman, B; Koci, A; Moretti, U; Kalaba, M; Wettermark, B; Sturkenboom, M et al. (de de 2015). «Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe.» [Potencial proarrítmico de antihistamínicos orales (H1): combinando los informes de eventos adversos con los datos de uso de estos fármacos en Europa.]. PloS one 10 (3): e0119551. doi:10.1371/journal.pone.0119551.
- ↑ Avadel Pharmaceuticals (2017). «Karbinal™ ER (carbinoxamine maleate) extended-release oral suspension». Información para prescribir. Archivado desde el original el 28 de febrero de 2018. Consultado el 28 de febrero de 2018.
Datos: Q3728177
Multimedia: Carbinoxamine / Q3728177
