Los neuromoduladores son sustancias endógenas, productos del metabolismo, que sin ser acumuladas y liberadas por terminales nerviosas actúan presinápticamente, modulando la síntesis y/o liberación de un neurotransmisor. También actúan postsinápticamente, modificando la unión del ligando a su receptor; influyendo en los mecanismos de transducción del receptor involucrado. O bien pueden actuar a través de receptores propios, con afinidad y características equivalentes a las de los neurotransmisores clásicos.^[1]​

Muchas moléculas neuromoduladoras endógenas se conocen como neuropéptidos, ya que por su estructura son péptidos, polipéptidos o proteínas.

Neuromoduladores Peptidérgicos: endorfina, encefalina, vasopresina, oxitocina, orexina, neuropéptido Y, sustancia P, dinorfina A, somatostatina, colecistoquinina, neurotensina, hormona luteinizante, gastrina y enteroglucagón.

Existen además moléculas exógenas o fármacos neuromoduladores -como son la gabapentina, la pregabalina y carbamazepina-, indicados como coadyuvantes en el tratamiento del dolor neuropático.

Otros -como el topiramato y el ácido valproico- se usan comúnmente para el tratamiento de la epilepsia.^[2]​