En los años 90 del siglo XX se descubrió que las células humanas tienen en su superficie determinadas proteínas, a las que se llamó PD-L1 (programmed death-ligand 1), que les permiten escapar al ataque inmunológico del propio organismo. Posteriormente se comprobó que estas proteínas también están presentes en las células cancerosas y que gracias a las mismas pueden subsistir y multiplicarse sin ser destruidas por la respuesta inmune, podría decise que el cáncer se vale de las proteínas PD-L1 para expandirse. La primera referencia de un fármaco para bloquear las PD-L1 se publicó en el año 2001, en el año 2008 se realizó el primer ensayo clínico.^[3]​ Este tipo de terapia se conoce como inhibidores de punto de control inmunológico, las células T tienen una proteína en su superficie, llamada PD-1 que detecta y se une a la PD-L1 de las células cancerosas, esta unión permite a las células tumorales continuar con su actividad. Sin embargo si un fármaco bloquea la PD-1 de las células T o las PD-L1 de las células cancerosas, la unión no se produce y las células T desencadenan un ataque del sistema inmunológico contra el cáncer que logra destruir muchas de sus células y ralentiza el crecimiento del tumor maligno.^[3]​

Las agencias de medicamentos han aprobado la utilización de diferentes fármacos de esta familia.