Los receptores pueden ser estimulados por agonistas endógenos (como neurotransmisores u hormonas) o por agonistas exógenos (como ciertos medicamentos), lo que genera una respuesta biológica. Un agonista fisiológico es una sustancia que produce los mismos efectos en el organismo, aunque actúe sobre un receptor diferente.

• Agonistas endógenos: Son compuestos químicos producidos naturalmente dentro del cuerpo, los cuales generan una respuesta biológica específica al unirse a receptores definidos. Entre los principales agonistas endógenos se encuentran las hormonas, como la insulina o la adrenalina, y los neurotransmisores, como la dopamina y la serotonina. Estos mensajeros químicos participan en la regulación de múltiples funciones del organismo, incluyendo el metabolismo, la actividad nerviosa y la respuesta al estrés. Además, permiten la comunicación entre células y aseguran el correcto funcionamiento de los procesos fisiológicos.
• Agonistas exógenos: Son compuestos químicos producidos fuera del cuerpo, los cuales se utilizan para generar una respuesta terapéutica. Actúan uniéndose a los mismos receptores que los agonistas endógenos o a receptores similares, imitando o potenciando su acción natural. Entre ellos se encuentran los medicamentos, como la dopamina sintética, que desata una respuesta similar a la señalización de la dopamina natural, y la morfina, que imita la acción de las endorfinas.^[1]​

• Agonistas completos: Son compuestos químicos que se unen a un receptor específico e inducen la respuesta máxima. Tienen la capacidad de vincularse completamente a su receptor correspondiente y activarlo, lo que genera el efecto máximo que dicho receptor puede producir. Entre estos se encuentran la morfina, el fentanilo y la endorfina.^[2]​^[3]​
• Agonistas parciales: Son compuestos químicos que interactúan con un receptor, pero producen menos del efecto máximo y son menos eficaces que un agonista completo. Aunque también pueden actuar como antagonistas débiles cuando se encuentran simultáneamente con un agonista completo, ya que compiten por el mismo receptor y limitan la unión de la molécula con mayor capacidad para activar la señalización. Esto da como resultado una respuesta reducida. Por ello, el agonismo parcial es responsable de la eficacia terapéutica de varios fármacos, incluidos la buspirona, la buprenorfina, el pindolol y el salbutamol. Estos fármacos pueden actuar como estabilizadores de la actividad de los ligandos naturales, ya que aumentan la actividad del receptor cuando los niveles de los agonistas endógenos son bajos o nulos, pero limitan la actividad del receptor cuando los niveles de los agonistas endógenos son altos.^[4]​
• Agonistas inversos: Son compuestos químicos que se unen a un receptor y apagan activamente el proceso de activación del receptor (es decir, se unen al receptor y tienen eficacia negativa). Por lo tanto, tienen el efecto opuesto al de un agonista. Así, cuando hay actividad constitutiva del receptor (en ausencia de un agonista), los agonistas inversos reducen la respuesta basal. Entre estos se encuentran el rimonabant, el flumazenil y el propanolol.^[5]​
• Agonistas-Antagonistas: Son compuestos químicos que exhiben propiedades mixtas. Actúan como agonistas en ciertos receptores y como antagonistas en otros. Esta dualidad les permite modular selectivamente la actividad de diferentes receptores.^[6]​ Por ejemplo, la nalbufina actúa como antagonista en los receptores μ (mu) y como agonista en los receptores κ (kappa).^[7]​ Y la buprenorfina actúa como antagonista en los receptores δ (delta) y κ (kappa) y como agonista parcial en receptores μ (mu).^[8]​

La potencia se define como la cantidad de dosis o concentración necesaria de agonistas para producir un efecto determinado, habitualmente medida a través de la Concentración Efectiva Media (CE₅₀) o Dosis Efectiva Media (DE₅₀), es decir, la concentración o dosis efectiva para alcanzar el 50% de la respuesta máxima en una curva dosis-respuesta. Es importante distinguir entre dosis y concentración: la dosis se refiere a la cantidad de fármaco administrada a un paciente (generalmente en miligramos o microgramos), mientras que la concentración corresponde a la cantidad de fármaco por unidad de volumen (por ejemplo, nanomolar (nM) o micromolar (μM).^[9]​

Por ejemplo, tenemos dos agonistas que pueden producir la misma respuesta máxima, pero la diferencia está en la concentración necesaria para alcanzarla. El Agonista A alcanza la mitad de su efecto máximo (50%) con solo 1 µM, mientras que el Agonista B necesita 10 µM para lograr lo mismo. Esto quiere decir que el Agonista A es 10 veces más potente que el Agonista B. (Ejemplo de CE₅₀)

El término agonista proviene del griego ἀγωνιστής, combatiente, luchador. Un agonista es un contendiente químico.

• Agonista inverso
• Agonista Parcial
• Agonista-antagonista
• Actividad intrínseca
• Bioquímica
• Farmacología
• Farmacometría
• Ligando
• Transducción de señal