Inhibidor de Src

Summary

Los inhibidores de Src son una clase de inhibidores que actúan sobre la familia de quinasas Src, un tipo de tirosina quinasa codificada por el protooncogén Src (abreviatura de “gen del sarcoma”), que puede inducir transformaciones malignas en ciertas células. Debido a la posición crucial de la quinasa Src en las células, los inhibidores de Src son considerados agentes antineoplásicos potenciales para el tratamiento de cánceres como el de páncreas, mama y estómago.[1]

Estructura química del tirbanibulín

Ejemplos

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  • La tirbanibulína es un inhibidor oral de Src y el primer inhibidor clínico con un GI50 de 9–60 nM en líneas celulares de cáncer.[2]
  • El bosutinib ha sido desarrollado por Pfizer para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica.
  • El saracatinib, el primer inhibidor de Src que demostró inhibición de la vía Src en tejido tumoral humano, presenta actividad antitumoral tanto de manera individual como en combinación con agentes quimioterapéuticos.[3]
 
Estructura química de PP1
  • PP1, PP2 (inhibidores de quinasas) son ambos inhibidores de Lck y FynT.[4][5]
  • Dasatinib[1][6]

Referencias

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  1. a b Rivera-Torres, José; San José, Esther (2019). «Src Tyrosine Kinase Inhibitors: New Perspectives on Their Immune, Antiviral, and Senotherapeutic Potential». Frontiers in Pharmacology 10: 1011. ISSN 1663-9812. PMC 6759511. PMID 31619990. doi:10.3389/fphar.2019.01011. Consultado el 20 de septiembre de 2025. 
  2. Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, etal (Apr 2013). «A phase 2 study of KX2-391, an oral inhibitor of Src kinase and tubulin polymerization, in men with bone-metastatic castration-resistant prostate cancer.». Cancer Chemother Pharmacol 71 (4): 883-892. PMC 3609871. PMID 23314737. doi:10.1007/s00280-013-2079-z. 
  3. Nam HJ, etal (2013). «Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer.». Mol. Cancer Ther. 12 (1): 16-26. PMID 23144237. doi:10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. 
  4. «PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn». 
  5. «biological activity of PP2 in selleck chemicals». Selleck Texas. 
  6. Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). «Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis». Clinical Cancer Research 18 (13): 3580-91. PMC 3931551. PMID 22586301. doi:10.1158/1078-0432.CCR-11-3359.