Summary
El Belnacasan (VX-765) es un fármaco desarrollado por Vertex Pharmaceuticals que actúa como un inhibidor potente y selectivo de la enzima caspasa 1. Esta enzima está implicada en procesos de inflamación y muerte celular, por lo que bloquear su acción podría ser útil en diversas aplicaciones médicas, incluyendo el tratamiento de la epilepsia, la artritis, la recuperación tras un infarto y la ralentización del avance del Alzheimer. Belnacasan es un profármaco activo por vía oral, que se convierte en el organismo en el fármaco activo VRT-043198 (O-desetil-belnacasan). Sin embargo, aunque belnacasan ha demostrado ser bien tolerado en ensayos clínicos en humanos, no ha mostrado una eficacia suficiente como para ser aprobado en ninguna de las aplicaciones propuestas hasta la fecha, aunque la investigación continúa en busca de posibles usos futuros para este u otros fármacos similares.[2][3][4][5][6]
| Belnacasan | ||
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| General | ||
| Fórmula estructural |
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| Fórmula molecular | ? | |
| Identificadores | ||
| Número CAS | 273404-37-8[1] | |
| ChEBI | 188567 | |
| ChEMBL | CHEMBL2107819 | |
| ChemSpider | 9572992 | |
| PubChem | 11398092 | |
| UNII | 00OLE78529 | |
| KEGG | D10416 | |
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CCO[C@@H]3OC(=O)C[C@@H]3NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(N)c(Cl)c1)C(C)(C)C
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InChI=InChI=1S/C24H33ClN4O6/c1-5-34-23-16(12-18(30)35-23)27-21(32)17-7-6-10-29(17)22(33)19(24(2,3)4)28-20(31)13-8-9-15(26)14(25)11-13/h8-9,11,16-17,19,23H,5-7,10,12,26H2,1-4H3,(H,27,32)(H,28,31)/t16-,17-,19+,23+/m0/s1
Key: SJDDOCKBXFJEJB-MOKWFATOSA-N | ||
| Propiedades físicas | ||
| Masa molar | 508,208862 g/mol | |
Referencias
editar- ↑ Número CAS
- ↑ Wannamaker W, Davies R, Namchuk M, Pollard J, Ford P, Ku G, Decker C, Charifson P, Weber P, Germann UA, Kuida K, Randle JC (May 2007). «(S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 321 (2): 509-16. PMID 17289835. S2CID 36419606. doi:10.1124/jpet.106.111344.
- ↑ Cornelis S, Kersse K, Festjens N, Lamkanfi M, Vandenabeele P (2007). «Inflammatory caspases: targets for novel therapies». Current Pharmaceutical Design 13 (4): 367-85. PMID 17311555. doi:10.2174/138161207780163006.
- ↑ Yang XM, Downey JM, Cohen MV, Housley NA, Alvarez DF, Audia JP (November 2017). «The Highly Selective Caspase-1 Inhibitor VX-765 Provides Additive Protection Against Myocardial Infarction in Rat Hearts When Combined With a Platelet Inhibitor». Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics 22 (6): 574-578. PMC 5817632. PMID 28399648. doi:10.1177/1074248417702890.
- ↑ Audia JP, Yang XM, Crockett ES, Housley N, Haq EU, O'Donnell K, Cohen MV, Downey JM, Alvarez DF (Julio 2018). «12 receptor antagonist-treated rats provides long-term reduction in myocardial infarct size and preservation of ventricular function». Basic Research in Cardiology 113 (5): 32. PMC 6396295. PMID 29992382. doi:10.1007/s00395-018-0692-z.
- ↑ Flores J, Noël A, Foveau B, Lynham J, Lecrux C, LeBlanc AC (Septiembre 2018). «Caspase-1 inhibition alleviates cognitive impairment and neuropathology in an Alzheimer's disease mouse model». Nature Communications 9 (1): 3916. Bibcode:2018NatCo...9.3916F. PMC 6156230. PMID 30254377. doi:10.1038/s41467-018-06449-x.
Enlaces externos
editar- Esta obra contiene una traducción derivada de «Belnacasan» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión del 28 de abril de 2024, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.