Summary
El ACBI3 es un fármaco experimental contra el cáncer que representa uno de los primeros ejemplos de una quimera dirigida a la proteólisis, o PROTAC por sus siglas en inglés. Es una molécula bifuncional compuesta por dos mitades unidas mediante un conector; una de las mitades se une a una proteína que se encuentra en diversas formas de células cancerosas llamada Kirsten rat sarcoma virus o KRAS, mientras que la otra mitad se une a una ligasa E3, lo que activa los mecanismos naturales de degradación de proteínas de la célula, provocando así la descomposición del complejo completo.
| ACBI3 | ||
|---|---|---|
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| Fórmula molecular | ? | |
| Identificadores | ||
| ChEMBL | 4565684 | |
| ChemSpider | 98885601 | |
| DrugBank | DB16339 | |
| PubChem | 137385865 | |
| UNII | 7Y4E3VZ93R | |
| KEGG | D12345 | |
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CC(C)(C)OC(=O)N1CCCC1CN(CC2=CC(=CC=C2OC)OC)C(=O)COC3=CN=CC=C3C#N.CC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)NC5=CC(=C(C=C5)F)F
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En pruebas en fases iniciales, ACBI3 fue capaz de dirigirse contra 13 de las 17 formas mutadas más comunes de KRAS presentes en células cancerosas, permitiendo así una acción selectiva contra una amplia variedad de tipos de cáncer. Aunque esta molécula en particular se encuentra aún en una etapa temprana de desarrollo y es poco probable que sea aprobada como medicamento por sí sola, representa una importante prueba de concepto que probablemente conducirá al desarrollo de una gama de fármacos contra el cáncer basados en el mismo enfoque PROTAC.[1][2][3][4]
Referencias
editar- ↑ «Targeting cancer with small-molecule pan-KRAS degraders». Science (New York, N.Y.) 385 (6715): 1338-1347. setiembre 2024. Bibcode:2024Sci...385.1338P. PMID 39298590. doi:10.1126/science.adm8684.
- ↑ «Development of PROTACS degrading KRAS and SOS1». Oncology Research 32 (8): 1257-1264. 2024. PMC 11267056. PMID 39055890. doi:10.32604/or.2024.051653.
- ↑ «Interplay of PROTAC Complex Dynamics for Undruggable Targets: Insights into Ternary Complex Behavior and Linker Design». ACS Medicinal Chemistry Letters 15 (8): 1306-1318. agosto 2024. PMC 11317996. PMID 39140051. doi:10.1021/acsmedchemlett.4c00189.
- ↑ «Inhibition of GTPase KRASG12D: a review of patent literature». Expert Opinion on Therapeutic Patents 34 (8): 701-721. agosto 2024. PMID 38884569. doi:10.1080/13543776.2024.2369630.
Enlaces externos
editar- Esta obra contiene una traducción derivada de «ACBI3» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión del 6 de marzo de 2025, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.
Datos: Q133278582
