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Sulfadoxina/pirimetamina

Summary

La sulfadoxina/pirimetamina, que se vende bajo la marca Fansidar, es un medicamento combinado que se usa para tratar la malaria.[1]​[2]​ Contiene sulfadoxina (una sulfonamida) y pirimetamina (un antiprotozoario).[3]​ Para el tratamiento de la malaria se suele utilizar junto con otros medicamentos antipalúdicos, como el artesunato.[3]​

Sulfadoxina/pirimetamina
Combinación de
Sulfadoxina Sulfonamida
Pirimetamina Antiparasitario
[editar datos en Wikidata]

Los efectos secundarios incluyen diarrea, erupción cutánea, picazón, dolor de cabeza y pérdida de cabello.[3]​[1]​ Rara vez se puede producir una reacción alérgica grave o erupción cutánea, como necrólisis epidérmica tóxica.[1]​ Generalmente no se recomienda en personas con alergia a la sulfonamida o enfermedad hepática o renal significativa.[3]​ No está claro si el uso durante el embarazo es segura para el bebé.[4]​ Funciona al bloquear la capacidad de la malaria para usar el ácido folínico.[1]​

La sulfadoxina/pirimetamina se aprobó inicialmente para uso médico en los Estados Unidos en 1981.[1]​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.[5]​ El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$0,08 a 0,36 por día.[6]​ Actualmente no está disponible comercialmente en los Estados Unidos.[1]​

Usos médicos

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Malaria

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Está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos para su uso como tratamiento y medida preventiva contra la malaria.[7]​ Se considera que la combinación es más eficaz en el tratamiento de la malaria causada por Plasmodium falciparum que la causada por P. vivax, por lo que la cloroquina se considera más eficaz, aunque en ausencia de un diagnóstico específico de la especie, puede estar indicada la combinación de sulfadoxina-pirimetamina.[8]​ Sin embargo, debido a los efectos secundarios, ya no se recomienda como preventivo de rutina,[9]​ sino solo para tratar infecciones graves de malaria o para prevenirlas en áreas donde es posible que otros medicamentos no funcionen.[10]​

Otros

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También se ha utilizado como tratamiento y medida profiláctica para la toxoplasmosis y la neumonía por Pneumocystis jiroveci.[11]​[12]​[13]​[14]​[15]​[16]​

Efectos adversos

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Los efectos adversos por incidencia incluyen:[7]​[11]​[17]​[18]​

Común (> 1% de frecuencia):

  • Reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo: picazón, dermatitis de contacto y urticaria)
  • Mielosupresión
  • Efectos gastrointestinales (por ejemplo: náuseas, vómitos y diarrea)
  • Dolor de cabeza

Raras (<1% de frecuencia):

Frecuencia desconocida:

  • Pérdida de peso
  • Calambres abdominales
  • Pérdida del cabello
  • Fotosensibilidad
  • Fatiga
  • Fiebre
  • Polineuritis
  • Glositis atrófica
  • Gastritis
  • Resultados anormales de las pruebas de función hepática (por ejemplo, concentraciones elevadas de ALT/GPT, AST/GOT, fosfatasa alcalina y bilirrubina en suero)

Contraindicaciones

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El uso de este medicamento está contraindicado en:[7]​[17]​

  • Anemia megaloblástica causada por deficiencia de folato
  • Hipersensibilidad a la pirimetamina, sulfonamidas o cualquier ingrediente en la formulación
  • Uso profiláctico (prolongado) repetido en pacientes con insuficiencia renal o hepática o discrasias sanguíneas
  • Bebés <2 meses de edad
  • Profilaxis en el embarazo a término
  • Profilaxis en mujeres lactantes
  • Porfiria aguda

Farmacología

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La sulfadoxina es un antibiótico de sulfonamida que compite con el ácido p-aminobenzoico en la biosíntesis del folato.[7]​ La pirimetamina sirve como un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa de los protozoo, por lo tanto previene la síntesis de tetrahidrofolato, la forma activa del folato.[7]​ Un gran grado de sinergia se produce entre los dos fármacos debido a su inhibición de dos pasos diferentes en la biosíntesis de tetrahidrofolato.[7]​

Farmacocinética
Parámetro farmacocinético Pirimetamina Sulfadoxina
Vida media 111 horas 169 horas
Cmax 0,2 mg/l 60 mg/l
Tmax 4 horas 4 horas
Proteína unida 87% 90%
Excreción Renal (16-30%) Renal (30%)
Metabolismo Hepático Hepático

Véase también

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Referencias

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  1. ↑ a b c d e f «Pyrimethamine/sulfadoxine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com». www.drugs.com. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016. Consultado el 11 de diciembre de 2016. 
  2. ↑ The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children).. WHO. 2015. p. 435. ISBN 9789240694941. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  3. ↑ a b c d WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. pp. 187, 198-1999. ISBN 9789241547659. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  4. ↑ «Pyrimethamine / sulfadoxine (Fansidar) Use During Pregnancy». www.drugs.com. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016. Consultado el 11 de diciembre de 2016. 
  5. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)». World Health Organization. April 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  6. ↑ «Sulfadoxine + Pyrimethamine». International Drug Price Indicator Guide. Archivado desde el original el 22 de enero de 2018. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  7. ↑ a b c d e f «Pyrimethamine, Sulfadoxine and Pyrimethamine Monograph for Professionals». Drugs.com. Archivado desde el original el 9 de enero de 2014. Consultado el 9 de enero de 2014. 
  8. ↑ «JAMA -Abstract: Sulfadoxine-Pyrimethamine, Chlorproguanil-Dapsone, or Chloroquine for the Treatment of Plasmodium vivax Malaria in Afghanistan and Pakistan: A Randomized Controlled Trial, May 23/30, 2007, Leslie et al. 297 (20): 2201». Archivado desde el original el 9 de julio de 2008. Consultado el 21 de enero de 2019. 
  9. ↑ «Medical Treatment - Sulphadoxine and Pyrimethamine». Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2007. Consultado el 21 de enero de 2019. 
  10. ↑ «Pyrimethamine and Sulfadoxine (Oral Route) - MayoClinic.com». Archivado desde el original el 12 de junio de 2011. Consultado el 21 de enero de 2019. 
  11. ↑ a b «Fansidar, Pyrimethamine-sulfadoxine (pyrimethamine/sulfadoxine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more». Medscape Reference. WebMD. Archivado desde el original el 9 de enero de 2014. Consultado el 9 de enero de 2014. 
  12. ↑ Bath, PM; Lillicrap, DA; Winter, M (June 1987). «Fansidar - a treatment for AIDS-related pneumocystis?» (PDF). Postgraduate Medical Journal 63 (740): 509-510. PMC 2428336. PMID 3501583. doi:10.1136/pgmj.63.740.509-a. Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017. 
  13. ↑ Foot, AB; Garin, YJ; Ribaud, P; Devergie, A; Derouin, F; Gluckman, E (August 1994). «Prophylaxis of toxoplasmosis infection with pyrimethamine/sulfadoxine (Fansidar) in bone marrow transplant recipients». Bone Marrow Transplantation 14 (2): 241-245. PMID 7994239. 
  14. ↑ Bessesen, MT; Miller, LA; Cohn, DL; Bartlett, S; Ellison, RT 3rd (March 1995). «Administration of pyrimethamine/sulfadoxine for prevention of Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS». Clinical Infectious Diseases 20 (3): 730-731. PMID 7756514. doi:10.1093/clinids/20.3.730. 
  15. ↑ Michalová, K; Ríhová, E; Havlíková, M (July 1996). «[Fansidar in the treatment of toxoplasmosis]». Cesk Slov Oftalmol. (en czech) 52 (3): 173-178. PMID 8768475. 
  16. ↑ Schürmann, D; Bergmann, F; Albrecht, H; Padberg, J; Grünewald, T; Behnsch, M; Grobusch, M; Vallée, M et al. (January 2001). «Twice-weekly pyrimethamine-sulfadoxine effectively prevents Pneumocystis carinii pneumonia relapse and toxoplasmic encephalitis in patients with AIDS». The Journal of Infection 42 (1): 8-15. PMID 11243747. doi:10.1053/jinf.2000.0772. 
  17. ↑ a b Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 edición). London, UK: Pharmaceutical Press. p. 429. ISBN 978-0-85711-084-8. 
  18. ↑ «FANSIDAR® (sulfadoxine and pyrimethamine)» (PDF). medicines.org.au. Roche Products Pty Limited. 17 de abril de 2008. Archivado desde el original el 9 de enero de 2014. Consultado el 9 de enero de 2014. 
  •   Datos: Q7636174

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