El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.[1] Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R[2] con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años; en Colombia como Ceumid,[3] MK,[4] y Genfar;[5] y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).[6] Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa[7] [8] Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad[9]
Levetiracetam | ||
---|---|---|
![]() | ||
![]() | ||
Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 102767-28-2 | |
Código ATC | N03AX14 | |
DrugBank | DB01202 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C8H14N2O2 | |
Peso mol. | 170,21 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | ~100% | |
Metabolismo | renal, | |
Vida media | 6 - 8 horas | |
Excreción | urinaria | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | POM (UK) ℞-only (EUA) | |
Vías de adm. | Oral | |
Reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.
Dosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.[10] adicionalmente determinando los niveles creatinina[11]
Consideraciones
Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.[12]
El levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:
- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.
El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante[14] este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar[15]
Efectos Adversos
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.[12]
Categoría embarazo FDA[16]
Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.
Precauciones de uso en pacientes con:
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Vida media de eliminación
The Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).