Las grayanotoxinas son diterpenos cíclicos polihidroxilados. Se unen a canales de sodio específicos en la membrana celular, los sitios receptores involucrados en la activación e inactivación.^[3]​ La grayanotoxina previene la inactivación, dejando las células excitables despolarizadas.

La miel proveniente de Japón, Brasil, Estados Unidos, Nepal, y Columbia británica es más probable que se encuentre contaminada con grayanotoxinas, aunque muy raramente a niveles tóxicos. Históricamente el envenenamiento estuvo asociado con Rhododendron luteum y Rhododendron ponticum encontrados alrededor del Mar Negro. De acuerdo con Plinio y más tarde con Estrabón los habitantes usaron la miel contra los ejércitos de Jenofonte en 401 AC y más tarde contra Pompeyo en 69 AC.^[4]​

Los síntomas físicos ocurren después de un período de latencia que depende de la dosis, de minutos a tres horas o menos. Los síntomas iniciales son salivación excesiva, transpiración, vómitos, mareos, astenia y parestesia en las extremidades y alrededor de la boca, disminución de presión arterial y bradicardia sinusal. En dosis más altas los síntomas pueden incluir pérdida de coordinación, debilidad muscular severa y progresiva, bradicardia (y, paradójicamente, taquicardia ventricular), y el ritmo nodal o síndrome de Wolff-Parkinson-White A pesar de los problemas cardíacos potenciales de la intoxicación esta es raramente fatal y generalmente dura menos de un día. La intervención médica, a menudo no es necesaria, pero a veces se utiliza atropina, terapia vasopresora y otros agentes para mitigar los síntomas.

La grayanotoxina hidratada se usa en la película Sherlock Holmes para inducir una parálisis aparentemente mortal en el principal antagonista de película, Lord Blackwood.